Tack! Jag lär mig själv massor i den kunskapsbas som bc.se utgör, inte minst av dig. Jag var i denna tråd rädd för att det hamnat något utanför kärnämnena i BusinessClass, så det uppskattas stort att du ger mig denna positiva feedback.@Nemo - jag uppskattar verkligen dessa utläggningar som du och en del andra gärna kommer med när trådar glider in på era specialkunskaper. Som nörd gillar jag att få läsa om andra ämnen som jag inte alls kan mycket om men berörs av.
Grapefrukt hämmar ett enzym som heter Cytokrom P450 3A4 (förkortas CYP 3A4). Enzymet gör bland annat att vissa läkemedel bryts ned när det passerar från tarmen till kroppen. .
Men å andra sidan kan ju en reduktion av P450 vara gynnsamt om man samtidigt tar höga doser med Paracetamol (et al) (eller om man gillar att bota baksmällan med Paracetamol) för då slipper man den oxidativa nedbrytningen av paracetamolen och undviker därmed de toxiska metaboliterna läs: levernekrotiska metaboliterna dock till följd att man får en "dos förhöjjning" men av två onda ting såKom ihåg att Alvedon hade aldrig blivit godkänt vid en NDA idag.
"Klarar" man av ACA preparat så är det bättre med dem ffa i kombo med kodeinderivat. Jag kör alltid med Kodimagnyl då man i studier har funnit att i små doser (2-3%) i kombo med ACA så får man en förstärkt analgetisk effekt. Dessa tabletter säljs receptfritt i Danmark.
Vet man vad man sysslar med så kan man ju gå bortom rekommendationerna. Dock är det större risk för att man gör fel.Men å andra sidan kan ju en reduktion av P450 vara gynnsamt om man samtidigt tar höga doser med Paracetamol (et al) (eller om man gillar att bota baksmällan med Paracetamol) för då slipper man den oxidativa nedbrytningen av paracetamolen och undviker därmed de toxiska metaboliterna läs: levernekrotiska metaboliterna dock till följd att man får en "dos förhöjjning" men av två onda ting såKom ihåg att Alvedon hade aldrig blivit godkänt vid en NDA idag.
"Klarar" man av ACA preparat så är det bättre med dem ffa i kombo med kodeinderivat. Jag kör alltid med Kodimagnyl då man i studier har funnit att i små doser (2-3%) i kombo med ACA så får man en förstärkt analgetisk effekt. Dessa tabletter säljs receptfritt i Danmark.
Vet man vad man sysslar med så kan man ju gå bortom rekommendationerna. Dock är det större risk för att man gör fel.
- Alkohol ökar halten Cytokrom P450, det betyder att det är ännu större risk för leverskador om man tar paracetamol mot baksmälla. Om man vill minska risken för leverskador vid intag av alkohol och paracetamol, är det nog bättre att ta antidoten acetylcystein än grapefruktjuice.
- Tar man istället Acetylsalicylsyra (=ASA) (vilket Kodimagnyl innehåller) mot baksmällan så måste också man vara försiktig. Ty alkohol irriterar magslemhinnan, vilket Aspirin också gör. Det ger en större risk för magsår.
- Alkohol ger en förstärkt effekt av kodein (vilket Kodimagnyl innehåller). Det finns alltså risk för andningsförlamning om man blandar dessa två.
- En allvarlig risk med att resa med Kodimagnyl (=Treo Comp etc) är att man kan åka fast för narkotikasmuggling. Har faktiskt hänt för chartertanter som haft några av dessa huvudvärkstabletter i reseapoteket.
Det nyktra rådet är alltså att dricka vatten mot baksmällan, eller i framtiden dricka mindre och inte lika sent. Tråkigt, men enkelt.
Läkemedel och hälsa - FASS Allmänhet
Fakta för förskrivare - FASS Vårdpersonal
Nu tycker jag vi skall hålla oss till paracetamols faktiska farmakokinetik och inte laborera alltför vilt med enzyminhibition. Det är en mycket liten andel av en dos paracetamol som genomgår oxidativ metabolism genom P450-enzym, ca 3-10% vid terapeutiska doser. Huvudelen av paracetamol elimineras genom att konjugeras till glukuronid, vilket är en vattenlöslig molekyl vilket innebär att paracetamol kan utsöndras via njurarna (läs:kissas ut). Den reaktiva metaboliten som bildas genom P450-metabolism (den som är skadlig för levern) binds upp av glutation och kan sedan utsöndras som merkaptursyrakonjugat via urinen. Vid kraftiga överdoseringar ökar kvantitativt sett den del som genomgår oxidativ metabolism och då räcker inte mängden glutation till för att oskadliggöra metaboliten och därmed kan levern skadas. Personligen tycker jag det finns väldigt liten anledning att oroa sig skador av paracetamol när det används i terapeutiska doser då risken för leverskada i det sammanhanget är ytterst liten.
Huruvida paracetamol skulle godkännas som nytt läkemedel så hävdar många, bl.a toxikologer, att det visst skulle klara en introduktion utifrån faktumet att paracetamol har så hög efficacy (kraften i svaret från läkemedlet) på diverse smärttillstånd. Dessutom anser jag att det finns liten rational att använda ASA och andra NSAIDs om man inte har en tydlig inflammatorisk genes.